KIMIA FARMASI TENTANG OBATOBAT GOLONGAN ANALGETIKA
( NARKOTIKA,
ANTIPIRETIKA, DAN ANTISPASMODIK )
BAB I
PENDAHULUAN
1.1
Latar belakang
Analgetika
(Obat Penghilang rasa nyeri) ialah obat yang digunakan untuk mengurangi/
menekan rasa sakit, misalnya rasa sakit kepala, otot, perut, gigi dan
sebagainya. Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh.
Antispasmodik adalah obat yang membantu mengurangi atau menghentikan kejang
otot di usus. Analgetik dapat meringankan rasa nyeri Tanpa menghilangkan
kesadaran penderita. Karena khasiat dari obat analgetika ini dapat mengurangi
rasa sakit/ nyeri, maka obat analgetika ini menjadi sangat populer dan
disenangi oleh masyarakat, meskipun tidak dapat menyembuhkan/menghilangkan penyakit
dari penyebabnya. Obat analgetik,antipiretik,dan antispasmodik merupakan suatu
kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda secara
kimia.Walaupun demikian, obatobat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam
efek terapi maupun efek samping. Karena itu, dalam makalah ini akan dijelaskan
mengenai sifat-sifat dari obat golongan analgetik,baik dari struktur kimianya,
pengaruh terhadap lingkungan maupun cara pembuatan obat itu sendiri.
1.2
Identifikasi maslaah
2. Bagaimana struktur kimia dari senyawa
obat analgetika?
3. Bagaimana pengaruh lingkungan terhadap
senyawa-senyawa obat analgetika?
4. Bagaimana sifat obat golongan
analgetika?
5. Bagaimana cara pembuatan obat golongan
analgetika?
1.3
Tujuan
2. Mengetahui sifat-sifat obat, struktrur
kimia,pengaruh lingkungan,dan cara pembuatan obat-obat analgetika
3. Mempelajari macam-macam senyawa obat
analgetika
BAB II
PEMBAHASAN
2.1 Kimia Farmasi ditinjau dari aspek
Ontologi
Menurut kelompok kami dari
aspek ontologi untuk kelompok 3 mudah di
pahami. Kimia farmasi merupakan cabang tentang susunan, pembuatan dan
pengujian obat-obatan. Bidang ilmu farmasi sangat berhubungan dengan berbagai
kegiatan baik kegiatan kimia kuantitatif maupun kegiatan kualitatif. Disamping
itu kimia farmasi juga mengembangkan ilmu yang terkait dengan bidang analisis
kimia.
Ruang
Lingkup Kimia Farmasi
Ada beberapa
ruang lingkup farmasi
yaitu reaksi-reaksi kimia,
metode identifikasi, analisis senyawa obat, sintesis senyawa obat,
hubungan struktur kimia dengan efek obat serta makanan dan minuman.
Analgetika
adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem syaraf pusat secara selektif,
digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran. Analgetika
bekerja dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit.Rasa nyeri dalam
kebanyakan hal hanya merupakan suatu gejala, yang fungsinya adalah melindungi
dan memberikan tanda bahaya tentang adanya gangguan-gangguan di dalam
tubuh,seperti peradangan (rematik, encok), infeksi-infeksi kuman atau
kejang-kejang otot. Penyebab rasa nyeri adalah rangsangan-rangsangan mekanis,
fisik, atau kimiawi yang dapat menimbulkan kerusakankerusakan pada jaringan dan
melepaskan zat-zat tertentu yang disebut mediator-mediator nyeri yang letaknya
pada ujung-ujung saraf bebas di kulit, selaput lendir, atau jaringanjaringan
(organ-organ) lain. Dari tempat ini rangsangan dialirkan melalui saraf-saraf
sensoris keSistem Saraf Pusat (SSP) melalui sumsum tulang belakang ke thalamus
dan kemudian ke pusatnyeri di dalam otak besar, dimana rangsangan dirasakan
sebagai nyeri.
Rasa
nyeri merupakan mekanisme pertahanan tubuh, rasa nyeri timbul bila ada jaringan
tubuh yang rusak, dan hal ini akan menyebabkan individu bereaksi dengan cara
memindahkan stimulus nyeri. Dengan kata lain, nyeri pada umumnya terjadi akibat
adanya kerusakan jaringan yang nyata.
Menurut
Torrance & Serginson (1997), ada tiga jenis sel saraf dalam proses
penghantaran nyeri yaitu sel syaraf aferen atau neuron sensori, serabut
konektor atau interneuron, dan sel saraf eferen atau neuron motorik. Sel-sel
syaraf ini mempunyai reseptor pada ujungnya yang menyebabkan impuls nyeri
dihantarkan ke sum-sum tulang belakang dan otak.Reseptorreseptor ini sangat
khusus dan memulai impuls yang merespon perubahan fisik dan kimia
tubuh.Reseptor-reseptor yang berespon terhadap stimulus nyeri disebut
nosiseptor.Mediator nyeri antara lain mengakibatkan reaksi radang dan
kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung-ujung saraf bebas di
kulit, mukosa, dan jarigan lainnya. Nociceptor ini terdapat diseluruh jaringan
dan organ tubuh, kecuali di system saraf pusat.Dari sini rangsangan disalurkan
ke otak melalui jaringan yang hebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sinaps yang
amat banyak melalui sum-sum tulang belakang, sum-sum tulang lanjutan dan otak
tengah.Dari thalamus impuls diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana
impuls dirasakan sebagai nyeri.Stimulus pada jaringan akan merangsang
nosiseptor melepaskan zatzat kimia, yang terdiri dari prostaglandin, histamin,
bradikinin, leukotrien, substansi p, dan enzim proteolitik. Zat-zat kimia ini
akan mensensitasi ujung syaraf dan menyampaikan impuls ke otak (Torrance &
Serginson, 1997).
Berdasarkan
pembagian senyawa analgetika, senyawa ini dibagi menjadi beberapa macam,antara
lain :
1. Analgetika narkotika dan non-narkotika
Analgetika narkotika mempunyai sifat analgetika dan hipnotik (hipnotik =
menyebabkan kesadaran berkurang seperti bermimpi indah, dalam istilah sehari –
hari disebut “fly”). Yang dimaksud analgetika narkotika ini ialah alkaloid
golongan opium, misalnya morfina, meperidin, metadon dan sebagainya. Alkaloid
golongan opium ini diperoleh dari tumbuhan – tumbuhan golongan Papaver
somniferum.
Meskipun
memperlihatkan berbagai efek farmakodinamik yang lain, golongan obat ini
terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri yang hebat.
Meskipun terbilang ampuh, jenis obat ini umumnya dapat menimbulkan
ketergantungan pada pemakai. Obat Analgetik Narkotik ini biasanya khusus
digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti pada kasus patah tulang dan
penyakit kanker kronis.
Zat-zat
ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali dengan tingkat kerja yang
terletak di Sistem Saraf Pusat. Umumnya mengurangi kesadaran (sifat meredakan
dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). Dapat mengakibatkan
toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan psikis dan fisik
(ketagihan adiksi) dengan gejala-gejala abstinensia bila pengobatan dihentikan.
Karena bahaya adiksi ini, maka kebanyakan analgetikasentral seperti narkotika
dimasukkan dalam Undang-Undang Narkotika dan penggunaannyadiawasi denganketat
oleh Dirjen POM.
Untuk
obat-obat analgetik narkotika terbagi dalam beberapa golongan, yaitu:
a.
 |
Morfina.
Daya
penghilang rasa nyeri morfin jauh lebih besar dari pada codeina. Sifat
analgetika dari morfina berdasarkan penekanannya pada susunan saraf sentral
yang disertai dengan perasaan nyaman, menghambat pernafasan dan dapat
menyembuhkan batuk.
Penggunaannya;
Untuk mengobati rasa sakit yang tidak dapat disembuhkan dengan analgetika
antipiretika, misalnya pada kanker, menahan rasa sakit pada waktu operasi dan
sebagainya.
Kerja
ikatannya; dapat mengakibatkan sembelit yang hebat, perasaan mual dan muntah –
muntah, alergi (gatal – gatal) dan yang terutama adalah mengakibatkan gatal –
gatal.
Morfina
tak boleh diberikan kepada penderita radang hati atau asma, karena morfina
menekan pusat pernafasan. Juga tak boleh diberikan kepada bayi. Pemberian
morfina kepada orang tua dan anak – anak harus hati – hati, sebab mereka sangat
peka.
Morfin
tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi dapat diabsorsi melalui kulit luka.
Morfin dapat diabsorpsi usus, tetapi efek analgesik setelah pemberian oral jauh
lebih rendah daripada efek analgesik yang timbul setelah pemberian parenteral
dengan dosis yang sama. Setelah pemberian dosis tunggal, sebagian morfin
mengalami konyugasi dengan asam glukoronat di hepar, sebagian dikeluarkan dalam
hasil ekskresi.Morfin yang terkonyugasi ditemukan dalam empedu.Sebagian yang
sangat kecil dikeluarkan bersama cairan lambung.
b. Metadone
Mempunyai
efek analgesik mirip morfin, tetapi tidak begitu menimbulkan efek sedatif.
Dieliminasi dari tubuh lebih lambat dari morfin (waktu paruhnya 25 jam) dan gejala
withdrawal-nya tak sehebat morfin, tetapi terjadi dalam jangka waktu lebih
lama. Diberikan secara per oral, injeksi IM, dan SC.Diindikasikan untuk
analgesik pada nyeri hebat, dan juga digunakan untuk mengobati keterganungan
heroin.
c. Meperidin (petidin)
Menimbulkan
efek analgesik, efek euforia, efek sedatif, efek depresi nafas dan efek samping
lain seperti morfin, kecuali konstipasi.Efek analgesiknya muncul lebih cepat
daripada morfin, tetapi durasi kerjanya lebih singkat, hanya 2-4
jam.Diindikasikan untuk obat praoperatif pada waktu anestesi dan untuk
analgesik pada persalinan.
d. Fentanil
Merupakan
opioid sintetik, dengan efek analgesik 80x lebih kuat dari morfin, tetapi
depresi nafas lebih jarang terjadi.Diberikan secara injeksi IV, dengan waktu paruh
hanya 4 jam dan dapat digunakan sebagai obat praoperatif saat anestesi.
Tabel
contoh analgetik narkotika lainnya
|
Nama
obat
|
Efek
analgesik
|
Cara
pemberian dan Durasi kerja
|
Indikasi
|
|
Morfin
|
Mengurangi
persepsi nyeri di otak (meningkatkan ambang nyeri), mengurangi respon
psikologis terhadap nyeri (menimbulkan euforia), dan menyebabkan
mengantuk/tidur (efek sedatif) walau ada nyeri.
|
Diberikan
secara per oral, injeksi im, iv, sc, dan per rektal, durasinya rata-rata 4- 6
jam.
|
Diindikasikan
untuk nyeri berat yang tak bisa dikurangi dengan analgesik non-opioid atau
obat analgesik opioid lain yang lebih lemah efeknya.
|
|
Metadon
|
Mempunyai
efek analgesik mirip morfin, tetapi tidak begitu menimbulkan efek sedatif.
Dieliminasi dari tubuh lebih lambat dari morfin (waktu paruhnya 25 jam) dan
gejala withdrawalnya tak sehebat morfin, tetapi terjadi dalam jangka waktu
lebih lama.
|
Diberikan
secara per oral, injeksi IM, dan SC
|
Diindikasikan
untuk analgesik pada nyeri hebat, dan juga digunakan untuk mengobati keterganungan
heroin.
|
|
Meperidin
(petidin)
|
Menimbulkan
efek analgesik, efek euforia, efek sedatif, efek depresi nafas dan efek
samping lain seperti morfin, kecuali konstipasi.
|
Efek
analgesiknya muncul lebih cepat daripada morfin, tetapi durasi kerjanya lebih
singkat, hanya 2-4 jam.
|
Diindikasikan
untuk obat praoperatif pada waktu anestesi dan untuk analgesik pada
persalinan.
|
|
Fentanil
|
Merupakan
opioid sintetik, dengan efek analgesik 80x lebih kuat dari morfin, tetapi
depresi nafas lebih jarang terjadi
|
Diberikan
secara injeksi IV, dengan waktu paruh hanya 4 jam dan dapat digunakan sebagai
obat praoperatif saat anestesi.
|
|
Obat Analgetik
Non-Narkotik tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna. Khasiatnya
berdasarkan rangsangannya terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang
mengakibatkanvasodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran
kalor dan disertai keluarnya banyak keringat.
Penggolongan analgetika
perifer secara kimiawi adalah sebagai berikut:
a. salisilat-salisilat,
Na-salisilat, asetosal, salisilamida, dan benirilat.
b. Derivat-derivat
p-aminofenol:fenasetin dan parasetamol.
c.
Derivat-derivat pirozolon:antipirin,aminofenazon, dipiron, fenilbutazon dan
turunan-turunannya.
d. Derivat-derivat
antranilat: glafenin, asam mefenamat, dan asam nifluminat.
Efek-efek samping yang
biasanya muncul adalah gangguan-gangguan lambung-usus, kerusakandarah,
kerusakan hati, dan ginjal dan juga reaksi-reaksi alergi kulit. Efek-efek
samping initerutama terjadi pada penggunaan lama atau pada dosis besar, maka
sebaiknya janganmenggunakan analgetika ini secara terus-menerus.
Untuk obat-obat
analgetik non-narkotika terbagi dalam beberapa golongan, yaitu:
1.
Golongan Salicylates, contoh obatnya:
a.
Aspirin/asetosal
Mempunyai
kemampuan menghambat biosintesis prostaglandin.Kerjanya menghambat enzim
siklooksigenase secara ireversibel, pada dosis yang tepat,obat ini akan
menurunkan pembentukan prostaglandin maupun tromboksan A2, pada dosis yang
biasa efek sampingnya adalah gangguan lambung .Efek ini dapat diperkecil dengan
penyangga yang cocok ( misalnya, minum aspirin bersama makanan yang diikuti
oleh segelas air atau antasid).
b.
Salisilamid
Salisilamid
adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgesic dan antipiretik
mirip asetosal, walaupun dalam badan salisilamid tidak diubah menjadi
salisilat.Efek anlgesik antipiretik salisilamid lebih lemah daripada salisilat,
karena salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolism lintas pertama,
sehingga hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat
aktif.Obat ini mudah diabsorpsi usus dan cepat didistribusi ke jaringan. Obat
inimenghambat glukoronidasi obat anlagesik lain di hati misalnya Na salisilat
dan asetaminofen, sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan
toksisitas obat tersebut. Salisilamida adalah turunan dari asam salisilat,
sering dikombinasi dengan parasetamol dan kofeina. Merupakan analgetika yang
daya kerjanya kurang kuat bila dibandingkan dengan asetosal, tetapi banyak
dipakai karena sifatnya tidak terlalu asam, sehingga tidak menimbulkan radang
dan pendarahan pada lambung.Dosis; dewasa (oral 3 X sehari 500 mg)
c.
Diflunisial
Obat
ini merupakan derivate difluorofenil dari asam salisilat, tetapi dalam tubuh
tidak diubah menjadi asam salisilat.Bersifat analgesic dan anti-inflamasi
tetapi hampir tidak bersifat antipiretik.Obat ini juga berperan dalam
penghambatan prostaglandin melalui penghambatan enzim COX.
2.
Golongan para Aminophenol, Contoh Obatnya :
a. Acetaminophen,
adalah
metabolit dari fenasetin. Untuk Fenasetin, tidak digunakan lagi dalm
pengobatan, karena penggunaannya dikaitkan dengan terjadinya anemia hemolitik,
dan mungkin kanker kandung kemih. Obat ini menghambat prostaglandin yang lemah
pada jaringan perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna.
Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri
kepala,mialgia,nyeri pasca persalinan dan keadaan lain. Efek samping
kadangkadang timbul peningkatan ringan enzim hati.
b.
Farmakodinamik
Efek
analgesic paracetamol serupa dengan salisilat, yaitu menghilangkan atau
mengurangi nyeri ringan sampai sedang.Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan
mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat.Efek
antiimflamasinya sangat lemah, oleh karena itu paracetamol tidak digunakan
sebagai antireumatik.Paracetamol merupakan penghambat biosintesis PG yang
lemah.PG dihambat akibat adanya penghambatan enzim COX.
4.
Golongan Pyrazolone dan Derivatnya
Dalam
kelompok ini termasuk dipiron, antipirin, dan aminopirin. Antipirin (fenazon)
adalah 5-okso-1-fenil-2,3-dimetilpirazolidin.
Aminopirin (amidopirin) adalah derivate 4-dimetilamino dari antipirin.
Dipiron adalah derivate metansulfonat dari aminopirin yang larut baik dalam air
dan dapat diberikan dalam suntikan. Selain itu, masih ada derivate dipiron
yaitu methampiron (antalgin) yang banyak digunakan/tersedia dalam bentuk
suntikan atau tablet. Saat ini antipirin dan aminopirin tidak dianjurkan
digunakan lagi karena lebih toksik daripada dipiron. Obat ini berperan dalam
penghambatan prostaglandin melalui penghambatan enzim COX. Nama lain dari
piramidon ialah amidopirin, aminopirin. Piramidon ini sangat berkhasiat untuk
melawan demam yang tinggi dan radang. Nama lain dari novalgin adalah Antalgin,
dipiron, sangat berkhasiat sebagai analgetik dan spesmolitik 9melawan kejang),
maka sering digunakan untuk mengobati (mengurangi) rasa sakit pada masa haid,
sakit kepala, sakit encok dan lain – lain. Pada penggunaan yang lama baik
novalgin maupun piramidon dapat mengakibatkan agranulositosis (yaitu lenyapnya
butir – butir darah putih di dalam darah).
Karena kerja ikatannya
yang cukup besar dan membahayakan itu, maka obat – obat ini hanya boleh dibeli
dengan resep dokter. Dosis dewasa; 3 x sehari 100 mg (oral) untuk piramidon 3 x
sehari 100 mg (oral) untuk novalgin Karena obat – obat analgetika umumnya
mempunyai kerja ikutan yang cukup membahayakan kesehatan masyrakat, maka pada
obat – obat paten yang dibuat oleh pabrik sering dikombinasikan dengan obat
analgetika lain. Tujuannya selain untuk mengurangi kerja ikutan juga untuk
memperbesar daya analgetikanya.Contoh obat – obat analgetika yang dikombinasi:
1. Kombinasi antara
analgetika dengan analgetika (Novalgin dan Piramidon). Misalnya pada tablet
Gardan.
2. Kombinasi antara
analgetika dengan sedativa-hypnotika (Veronal dan Piramidon). Misalnya pada
tablet Veramon.
3. Kombinasi antara
analgetika dengan analeptika (Salisilamida, Parasetamol dan Coffein). Misalnya
pada tablet Refagan.
4. Kombinasi antara
analgetika dengan zat antihistamin, terutama untuk mengurangi gejala – gejala
pada influenza(flu). Misalnya: · Tablet Inza (isinya Parasetamol + antihistamin
+ cofeina) · Tablet Decolgen (isinya Parasetamol + antihistamin + vitamin C)
4. Analgetika
antipiretika
Antipiretik
adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh.Pada keadaan demam, thermostat
di hipotalamus terganggu, menyebabkan suhu tubuh meningkat. Obat
analgetika-antipiretika bekerja mengembalikan fungsi thermostat ke suhu tubuh
normal, dengan cara rangsangan pusat pengatur kalor di hipotalamus. Sehingga
terjadi vasodilatasi perifer dikulit danpengeluaran kalor disertai keluarnya
banyak keringat.
Berdasarkan
struktur kimianya obat analgetika-antipiretika dibagi menjadi dua kelompok
yaitu :
A.
Turunan anilin dan para –aminofenol
Turunannya seperti
acetaminofen,asetanilid, dan fanasetin,mempunyai aktivitas
analgesik-antipiretik sebanding dengan aspirin,tetapi tidak mempunyai efek
antiradang dan antirematik. Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa nyeri
kepala dan nyeri pada otot atau sendi, dan obat penurun panas yang cukup baik.
Efek samping yang dittimbulkan antara lain adalah methoglobin dan hepatotoksik.
Anilin mempunyai efek antifiretik cukup tinggii tetapi toksisitasnya juga besar
karena menimbulkan methemoglobin suatu bentuk hemoglobin yang tidak berfungsi
sebagai pembawa oksigen.pada dosis terapi relatif aman tetapi pada dosis yang
lebih besar menyebabkan pembentukan methemoglobin dan mempengaruhhi jantung.
B. Turunan 5-pirazolon
Turunannya seperti
antipirin, amindopirin dan metampiron,aspirin. Turunan ini digunakan untuk
mengurangi rasa sakit pada keadaan nyyeri kepala,nyeri spasma usus, ginjal,
saluran empedu, dan urin,neuralgia, migrain, dismenorhu,nyeri gigi,dan nyeri
rematik. Efek samping yang ditimbulkan oleh turunan 5-pirazolon adalah
agranulositosis,yang dalam beberapa kasus dapat berakibat fatal. Di pasaran
piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat
manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon
diketahui menimbulkan efek berbahaya yakni agranulositosis (berkurangnya sel
darah putih), karena itu penggunaan analgesik yang mengandung piralozon perlu
disertai resep dokter. Antipirin (fenazon) mempunyai aktivitas analgesik hampir
sama dengan asetanilid dengan awal kerja yang lebih cepat. Efek samping
agranulosistisnya cukup besar sehingga besar sehingga sekarang tidak lagi
digunakan untuk pemakain sistemik. Antipirin mempunyai efek paralitik pada
syaraf sensori dan motorik sehingga digunakan untuk anestesi setempat dan
vasokontriksi pada pengobatan rinitis dan laringitis dosis : 5-15% Amidopirin
(pyramidon,aminopirin,aminofenazon) mempunyai aktivitas analgesik serupa dengan
antipirin ,awal kerjanya lebih lambat dan masa kerjanya lebih panjang.adsorbsi
obat dalam saluran saluran cerna cepat,dan kurang lebih 25- 16 30%. Efek
sampingnya cukup besar dan berakibat fatal sehingga sekarang tidak lagi
digunakan. Metampiron NA (metamizol Na,antalgin,novalgin,dipiron) merupakan
antipiretik yang cukup populer di indonesia.adsorbsinya sangat cepat dan cepat
termetabolisme di hati. Efek samppingnya sangat berat sehingga di larang
beredar di amerika serika,inggris,jepang,dan australia. Dosis : 500 mg 4dd
Profifenazon ( isopiriin,larodon) digunakan terutama sebagai antirematik.
Senyawa dapat menimbulkan spasma pada otot bergaris dan penggunaannya sering di
kombinasi dengan obat analgesik lain. Dosis : 500mg 4dd Benorylate adalah
kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat
antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini
bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan
yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh
digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye. Fentanyl termasuk obat
golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai penghilang
nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl digunakan untuk
menghilangkan sakit yang disebabkan kanker. Menghilangkan periode sakit pada
kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara menyeluruh dengan obat
untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan
hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika. Fentanyl bekerja
di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek
samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada
pemakaian yang lama dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering
terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan. Ketergantungan biasa terjadi
jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk mencegah efek
samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan periode
tertentu sebelum pengobatan dihentikan.
Antispasmodik
Antispasmodik adalah
obat yang membantu mengurangi atau menghentikan kejang otot di usus yang
mungkin disebabkan diare, gastritis, tukak peptik dan sebagainya
Antiantikolinergik dengan efek antispasmodik bekerja secara antagonis
kompetitif dengan asetilkolin pada reseptor muskarinikdalam kelenjar eksokrin
dan otot polos,sehingga mmengahambat syaraf para simpetik,mengurangi sekresi
dan pergerakan saluran cerna.antikoligernik digunakan sebagai pramedikasi pada
anestesi. Antispasmodik dibagi menjadi tiga kelompok yaitu :
a.
Alkaloida solanaceae dan turunannya
Fungsinya sebagai
pemblok kolinergik. Atropin sulfat memiliki efek midriatik karena menyebabkan
paralisis otot siliari dan iris mata,digunakan untuk obat mata pada peradangan
dan luka karena kornea dan iris. Dosis setempat pada konjungtiva mata : larutan
0.5-1%,1 tetes 1-3 dd. Homatropin HBr mempunyai efek midriatik serupa dengan
atropin yaitu menyebabkan paralisis otot siliari dan iris mata. Homtropin
digunakan untuk pengobatan keradangan mata dan luka pada kornea atau iris.
dosis : larutan 1-2% , 1 tetes 2-3dd. Hiosiamin sulfat mempunyai efek
perangsang sistem syaraf pusat lebih rendah dan aktifitas perifer lebih tinggi
dibanding atropin. Digunakan untuk meringankan spasmae atau kolik saluran uroginetal
dan tukok lambung. Dosis oral : 0,125- 0,250 mg 3-4 dd. Hiosin Br dapat
,menimbulkan efek narkootik atau sedatif dan bekerja sebagai penekan syaraf
parasimpatik sebanding dengan atropin.digunakan sebagai antikolinergik dapat
diberikan secara parenteral.setempat pada mata dan secara oral.dosis larutan :
0,25%,1 tetes 3dd. Dosis oral : 0,4-0,8 mg 1dd.
b.
Senyawa amonium kuartener sintetik
Senyawa turunan ini
mudah terionisasi sehingga sukar menembus sawar darah-otak dan tidak
menimbulkan efek pada sistem saraf pusat. Butropiumbromida (coliopan) adalah
senyaawa parasimpatolitik turunan hiosiamin. Bekerja sebagai antispasmodik
dengan menurunkan tonus dan pergerakan saraf otot polos saluran cerna dengan
cara memblok reseptor asetilkolin pada ujung saraf. Butropium juga menghambat
sekresi asam lambung dan mempunyai efek antitukak lambung. Diponium bromida
mmerupakan antispasmodik yang berhubungn dengan saluran empedu, ginjal dan
uroginetal. Fenpiverinium bromida merupakan antispasmodik yang berhubungan empedu,giinjal
dan saluran cerna,diare kolitis dan tukak kolon. Mefenzolat bromida digunakan
untuk mengurangi rasa nyeri kerena kram pada bagian bawah saluran cerna, diare,
dan tukak kolon. Pipenzolat bromida berhubungan dengan jantung dan pilorus.
Pivetanat etobromida (panpurol), tiemonium metil sulfat, timepidium bromida,
paletamat bromida, pripinium bromida digunakan untuk nyeri saluran cerna.
c.
Senyawa amin tersier sintetik
Heksahidro adifenin
HCl, disiklomin HCl, papaverin, mebeverin HCl, alverin sitrat, pramiverin
mempunyai efek spasmolitik digunakan untuk nyeri saluran cerna. Mekanisme kerja
belum diketahui secara pasti. Tetapi mempengaruhi relaksasi otot polos endogen.
Efek samping golongan ini antara lain adalah ketidaknyamanan abdominal, mual,
diare, konstipasi, dan mengantuk.
BAB III
PENUTUP
Kesimpulan
1. Obat analgetik
golongan narkotika ketika dikonsumsi tidak sesuai dengan aturan atau penempatan
pemakaiaan mengakibatkan ketagihan dan merusak kesehatan masyarakat, maka
pemakaian obat ini diatur oleh undang – undang dan diawasi ketat oleh
pemerintah.
2. Obat analgetik
golongan antipiretik penggunaanya harus sesuai petunjuk dokter karena apabila
dikonsumsi dengan dosis berlebih dapat mengakibatkan gangguan fungsi hati dan
ginjal.
3. Obat golongan
analgetik antispasmodik penggunaannya harus sesuai petunjuk pemakaian,karena
apabila disalahgunakan dapat mengakibatkan gangguan pada saluran cerna.dan efek
sampinggnya dapat mengakibatkan ketidaknyamanan abdominal, mual, diare,
konstipasi, dan mengantuk.
Saran
Untuk menyempurnakan
makalah ini penulis mengharapkan saran dan kritiknya dari pembaca yang
membangun.karena penulis menyadari bahwa makalah ini jauh dari kesempurnaan.
BAB IV DAFTAR PUSTAKA
Anonim
. 2011. Analgesic dan obat-obatnya . http://habib.blog.ugm.ac.id/kuliah/.
Diakses pada 10 septeember 2013 Bagian Farmakologi FKUI. 1995. Farmakologi Dan
Terapi ,edisi 4. Jakarta: Gaya Baru
Brunton,
Laurence L., John S. Lazo, dan Keith L. Parker. 2006. Goodman and Gilman’s The
Pharmacological Basis of Therapeutics 11th edition. United States of America:
The McGraw-Hill Companies.
Desi
R, Veronica. 2009. Obat Antiinflamasi NonSteroid(OAINS) : KAFLAM (Natrium
Diklofenak. http://yosefw.wordpress.com/2009/03/20/obat-antiinflamasinonsteroidoains-kaflam-natrium-diklofenak/
Ida
Bagus Gde Agung Raditya Eka Putra. 2008. Indometasin Sebagai Terapi Gout
Arthritis.Jurusan Farmasi Fakultas Matematika Dan Ilmu Pengetahuan Alam
Universitas Udayana
Kris
Biantoro, Imam. 2008. Obat Anti-Inflamasi Non-steroid yang Menghambat Aktivitas
Enzim Siklooksigenase-2 secara Selektif (COX-2 Selective Inhibitor. Bagian/SMF
Ilmu Penyakit Dalam FK UGM/RS Dr. Sardjito Yogyakarta
Soekardjo
bambang,siswando .2008.kimia medisinal.surabaya : Airlangga university press
No comments:
Post a Comment
you say